Aertal powder d / prig.susp. d / pr. inside 100mg / 3g, # 20

Symptomatic treatment:

• rheumatoid arthritis;

• osteoarthritis;

• ankylosing spondylitis.

  To relieve inflammation and pain in:

• lumbago;

• toothache;

• humeroscapular periarthritis;

• rheumatic lesions of soft tissues.

  The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, does not affect the regression of the disease.

• Dysmenorrhea.

The contents of the sachets should be dissolved in 40-60 ml of water and taken immediately. Simultaneous food intake slows down the rate of absorption of the active substance, but does not reduce the degree of absorption from the gastrointestinal tract.

Adults

The recommended dose is 1 sachet 2 times / day (1 in the morning and 1 in the evening).

Children

The safety and effectiveness of the drug for the treatment of children and adolescents has not been established.

Elderly patients

Usually dose reduction is not required, however, the precautions given in the section 'Special instructions' should be taken into account.

Liver failure

In the treatment of patients with mild to moderate hepatic impairment, lower doses of aceclofenac should be used. The recommended starting dose is 100 mg / day.

Renal failure

There is no evidence of the need to change the dose of aceclofenac when treating patients with mild to moderate renal impairment, but caution is advised.

Adverse events can be minimized by shortening the duration of treatment to the minimum necessary to achieve control of the symptoms of the disease.

Powder for preparation of suspension for oral administration, white or white with a cream shade.

1 pack.

aceclofenac 100 mg

Excipients: sorbitol, sodium saccharinate, aspartame, colloidal silicon dioxide, hypromellose, titanium dioxide, milk flavor, caramel flavor, cream flavor.

• Erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the acute phase (including ulcerative colitis, Crohn's disease);

• gastrointestinal bleeding or suspicion of it;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent polyposis of the nose and paranasal sinuses and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including a history);

• severe liver failure or active liver disease;

• disorders of hematopoiesis and coagulation;

• severe renal failure (CC <30 ml / min), progressive kidney disease, confirmed hyperkalemia;

• severe heart failure (NYHA class II-IV);

• Ischemic heart disease;

• diseases of the peripheral arteries and / or arteries of the brain;

• period after coronary artery bypass grafting;

• pregnancy;

• lactation period;

• children under 18 years of age;

• deficiency of sucrase / isomaltase, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption;

• phenylketonuria;

• hypersensitivity to aceclofenac or drug components.

  Carefully

• Chronic heart failure, coronary artery disease, arterial hypertension, decreased BCC (including the state after major surgical interventions), cerebrovascular diseases, peripheral arterial disease, chronic renal failure (CC 30-60 ml / min), liver failure, liver disease, history of kidney and gastrointestinal tract, history of ulcerative colitis, history of Crohn's disease, bronchial asthma, dyspeptic symptoms at the time of administration of the drug, history of the development of gastrointestinal ulcers, Helicobacter pylori infection, diabetes mellitus, dyslipidemia / hyperlipidemia, old age, smoking, long-term use of NSAIDs, taking systemic corticosteroids, anticoagulants, antiplatelet agents, serotonin reuptake inhibitors, diuretics, alcoholism, severe somatic diseases, hematological diseases,hematopoietic disorders, systemic lupus erythematosus, mixed connective tissue disease, porphyria, chickenpox.

pharmachologic effect

Aceclofenac is an NSAID with anti-inflammatory and analgesic effects. Its mechanism of action is based on inhibition of prostaglandin synthesis.

In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic effect of aceclofenac contributes to a significant decrease in the severity of pain, morning stiffness, swelling of the joints, which improves the functional state of the patient.

Pharmacokinetics

Suction

After oral administration, aceclofenac is rapidly absorbed. Cmax in blood plasma is reached approximately 1.25-3 hours after drug administration. Food intake slows down the rate of absorption, but does not affect the rate of absorption.

Distribution

Aceclofenac has a high affinity for proteins (> 99.7%). Aceclofenac penetrates into the synovial fluid, where its concentration reaches 60% of the concentration in blood plasma. Vd is almost 30 liters.

Metabolism

It is believed that aceclofenac is metabolized by the CYP2C9 isoenzyme. The main metabolite is 4-OH-aceclofenac. Among a large number of metabolites, diclofenac and 4-OH-diclofenac have been isolated.

Withdrawal

Average T1 / 2 is 4-4.3 hours. The ground clearance is approximately 5 l / h. Approximately 2/3 of the administered dose of the drug is excreted by the kidneys, mainly in the form of conjugated hydroxyl metabolites. Only 1% of a single oral dose is excreted unchanged.

Pharmacokinetics in different patient groups

In elderly patients, there were no changes in the pharmacokinetics of aceclofenac.

In patients with reduced liver function after a single dose of aceclofenac, a slowdown in the rate of elimination of the drug was revealed. In a study of repeated administration of aceclofenac at a dose of 100 mg 1 time / day, there were no differences in pharmacokinetic parameters in patients with mild and moderate liver cirrhosis and patients without this disease.

In patients with renal insufficiency of mild and moderate severity, no clinically significant differences in pharmacokinetic parameters were found after a single use of the drug.

Side effect

From the hematopoietic system: rarely - anemia; very rarely - inhibition of bone marrow function, granulocytopenia, thrombocytopenia, neutropenia, hemolytic anemia.

From the immune system: rarely - anaphylactic reactions (including shock), hypersensitivity.

From the side of metabolism: very rarely - hyperkalemia.

Mental disorders: very rarely - depression, unusual dreams, insomnia.

From the nervous system: very often - dizziness; very rarely - paresthesia, tremor, drowsiness, headache, dysgeusia (taste perversion).

From the side of the organ of vision: rarely - visual impairment.

On the part of the organ of hearing and labyrinth disorders: very rarely - dizziness, ringing in the ears.

From the side of the heart: rarely - heart failure; very rarely - palpitations.

From the side of the vessels: rarely - increased blood pressure, worsening of the course of arterial hypertension; very rarely - hyperemia, hot flashes, vasculitis.

From the respiratory system, chest and mediastinal organs: rarely - shortness of breath; very rarely - bronchospasm.

From the digestive system: often - dyspepsia, abdominal pain, nausea, diarrhea; infrequently - flatulence, gastritis, constipation, vomiting, ulcerative stomatitis; rarely - melena, the formation of stomach and intestinal ulcers, hemorrhagic diarrhea, gastrointestinal bleeding; very rarely - stomatitis, vomiting of blood, intestinal perforation, exacerbation of Crohn's disease and ulcerative colitis, pancreatitis.

From the liver and biliary tract: often - increased activity of liver enzymes; very rarely - liver disease (including hepatitis), an increase in alkaline phosphatase activity.

On the part of the skin and subcutaneous tissues: infrequently - itching, rash, dermatitis; very rarely - purpura, eczema, severe mucocutaneous reactions (including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis).

Allergic reactions: infrequently - urticaria; rarely - Quincke's edema.

From the urinary system: infrequently - increased serum urea concentration, increased serum creatinine concentration; very rarely - nephrotic syndrome, renal failure.

General reactions: very rarely - edema, weakness, muscle spasms.

Data from laboratory and instrumental studies: very rarely - an increase in body weight.

Application during pregnancy and lactation

Pregnancy

AertalЃ is contraindicated in pregnancy. There is no information on the use of aceclofenac during pregnancy.

Inhibition of prostaglandin synthesis can adversely affect the course of pregnancy and / or the development of the embryo / fetus.

During the third trimester of pregnancy, all inhibitors of prostaglandin synthesis:

• possessing cardiopulmonary toxicity, they can cause premature closure of the botallov's duct with the development of pulmonary hypertension;

• can cause impaired renal function of the fetus, which can progress to renal failure in combination with oligohydramnios.

In late pregnancy:

• the drug can affect the duration of bleeding due to the antiplatelet effect, which can develop even after very low doses;

• the drug can suppress uterine contractions, leading to delayed labor or prolonged labor.

Lactation

AertalЃ should not be taken during breastfeeding. There are no data on the allocation of aceclofenac in human milk; when using radioactive 14C-aceclofenac in preclinical studies, no noticeable transfer of radioactivity into milk was observed.

Fertility

NSAIDs can affect fertility and are not recommended for women planning pregnancy. In this regard, women who have problems with conception and are undergoing examination for infertility are advised to temporarily stop taking the drug AirtalЃ.

Application for violations of liver function

The drug is contraindicated in patients with severe hepatic impairment or active liver disease.

In the treatment of patients with mild to moderate hepatic impairment, lower doses of aceclofenac should be used.

Application for impaired renal function

The drug is contraindicated in patients with severe renal insufficiency (CC <30 ml / min), progressive renal disease, confirmed by hyperkalemia.

There is no evidence of the need to change the dose of aceclofenac when treating patients with mild to moderate renal impairment, but caution is advised.

Application in children

The drug is contraindicated in patients under the age of 18. The safety and effectiveness of the drug for the treatment of children and adolescents has not been established.

Use in elderly patients

Care should be taken when taking the drug in elderly patients.

special instructions

Avoid the use of AertalЃ concomitantly with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors.

Adverse events can be reduced if the duration of treatment is shortened as much as possible and the dose of the drug is reduced to the minimum necessary to achieve control of the symptoms of the disease.

Impact on the gastrointestinal tract

Aceclofenac should be administered with caution and under close medical supervision to patients with the conditions listed below. deterioration of their course may occur:

• symptoms suggestive of gastrointestinal disease, including the upper and lower gastrointestinal tract;

• a history of ulcer, bleeding, or perforation of a stomach or intestinal ulcer in the presence of Helicobacter pylori infection;

• history of ulcerative colitis;

• a history of Crohn's disease;

• hematological diseases, systemic lupus erythematosus (SLE), porphyria and hematopoietic disorders.

There have been reports of gastrointestinal bleeding, gastric or intestinal ulcer formation, or ulcer perforation, which can be fatal if any NSAID is taken at any time during treatment, with or without alarming symptoms, regardless of a history of serious gastrointestinal complications ...

The risk of gastrointestinal bleeding, ulceration or ulcer perforation is higher when treated with high doses of NSAIDs in patients with a history of gastric or intestinal ulcer, especially if it is complicated by bleeding or perforation, as well as in elderly patients. These patients should be treated with the lowest effective dose. Also, in the treatment of these groups of patients and patients who require the simultaneous use of acetylsalicylic acid in low doses or other drugs that may increase the risk of gastrointestinal complications, the need for combination therapy with protective drugs (for example, misoprostol or proton pump inhibitors) should be considered ...

Patients with a history of gastrointestinal disease, especially the elderly, should report any unusual abdominal symptoms (especially gastrointestinal bleeding), paying maximum attention to symptoms in the early stages of treatment. Care must be taken when treating patients receiving concomitant medications that may increase the risk of ulceration or bleeding, such as systemic corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet drugs such as acetylsalicylic acid.

In the event of gastrointestinal bleeding or ulceration in patients taking AirtalЃ, treatment should be canceled.

Effects on the cardiovascular system and blood circulation in the brain

When treating patients with arterial hypertension and / or chronic heart failure, appropriate monitoring and recommendations should be made, since there are reports of the development of fluid retention and edema during treatment with NSAIDs.

Aceclofenac is structurally similar to diclofenac, has a similar metabolism. With regard to diclofenac, there are data indicating an increased risk of thromboembolic complications (for example, myocardial infarction or stroke, in particular, with long-term treatment with high doses). There is also a risk of developing acute coronary syndrome associated with taking aceclofenac. With an increase in the duration of treatment, the risk of developing complications from the cardiovascular system increases.

ѕациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации NYHA) и пациенты с факторами риска развити¤ осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальна¤ гипертензи¤, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решени¤ лечащего врача. –иски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечени¤, поэтому следует назначать препарат јэрталЃ в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени.

“акже следует соблюдать осторожность и осуществл¤ть тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с кровоизли¤нием в головной мозг в анамнезе.

¬ли¤ние на печень и почки

Ћечение Ќѕ¬ѕ может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Ќеобходимо принимать во внимание важность простагландинов дл¤ поддержани¤ почечного кровотока у пациентов с нарушени¤ми функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихс¤ после полостной операции, а также пожилых пациентов.

—ледует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушени¤ми функции печени или почек, а также пациентов с другими заболевани¤ми, предрасполагающими к задержке жидкости. ” этих пациентов лечение Ќѕ¬ѕ может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. “акже необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. —ледует назначать минимальную эффективную дозу и проводить регул¤рный контроль функции почек. ¬ли¤ние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

—ледует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонени¤ показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохран¤ютс¤ или увеличиваютс¤ при по¤влении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае по¤влени¤ иных про¤влений (например, эозинофилии, сыпи).

vепатит может развитьс¤ без предшествующих симптомов.

” пациентов с печеночной порфирией применение Ќѕ¬ѕ может спровоцировать обострение заболевани¤.

vиперчувствительность и кожные реакции

 ак и в случае применени¤ других Ќѕ¬ѕ, уже на ранних этапах применени¤ препарата могут по¤витьс¤ аллергические реакции, включа¤ анафилактические/анафилактоидные реакции. ¬ очень редких случа¤х на фоне применени¤ Ќѕ¬ѕ наблюдались серьезные кожные реакции, включа¤ эксфолиативный дерматит, синдром —тивенса-?жонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. ѕациенты подвержены наиболее высокому риску развити¤ этих реакций в начале курса лечени¤, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый мес¤ц лечени¤. ѕри первых признаках кожной сыпи, повреждени¤ слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом јэрталЃ.

¬ исключительно редких случа¤х ветр¤на¤ оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнени¤ со стороны кожи и м¤гких тканей. ¬ насто¤щий момент нельз¤ исключить роль Ќѕ¬ѕ в ухудшении течени¤ этих инфекционных осложнений. —ледовательно, рекомендуетс¤ избегать применени¤ препарата јэрталЃ при ветр¤ной оспе.

¬ли¤ние на гематологические показатели

јцеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Ќарушени¤ со стороны дыхательной системы

Ќеобходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой или с анамнезом бронхиальной астмы, т.к. имеютс¤ сообщени¤ о том, что Ќѕ¬ѕ могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

ѕациенты пожилого возраста

—ледует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, т.к. в этой возрастной группе повышена частота нежелательных ¤влений, св¤занных с лечением Ќѕ¬ѕ, особенно желудочно-кишечные кровотечени¤ и прободени¤ ¤звы, которые могут приводить к смерти.  роме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

?лительное лечение

Ќеобходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение Ќѕ¬ѕ, регул¤рно выполн¤¤ общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

 аждый пакетик препарата јэрталЃ, порошка дл¤ приготовлени¤ суспензии дл¤ приема внутрь, 100 мг, содержит 2.64 г сорбитола, который может вызвать нарушени¤ со стороны ? “ и диарею. ѕациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельз¤ назначать данный препарат.

јэрталЃ, порошок дл¤ приготовлени¤ суспензии дл¤ приема внутрь, 100 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. ѕациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5.61 мг фенилаланина.

¬ли¤ние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

—ледует воздержатьс¤ от управлени¤ транспортными средствами и зан¤тий другими потенциально опасными видами де¤тельности, требующими повышенной концентрации внимани¤ и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут вли¤ть на указанные способности.

ѕередозировка

Ќет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

¬озможные симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, головна¤ боль, ¤влени¤ гипервентил¤ции с повышенной судорожной готовностью.

Ћечение: промывание желудка, введение активированного угл¤, симптоматическа¤ терапи¤. ‘орсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Ћекарственное взаимодействие

»сследований лекарственного взаимодействи¤ не проводилось, за исключением исследований взаимодействи¤ с варфарином.

јцеклофенак метаболизируетс¤ изоферментом CYP2—9 и, согласно данным исследований in vitro, может ингибировать этот изофермент. ѕоэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействи¤ с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.  ак и в случае других препаратов группы Ќѕ¬ѕ, существует также риск фармакокинетического взаимодействи¤ с другими препаратами, активно вывод¤щимис¤ почками, такими как метотрексат и литий. јцеклофенак практически полностью св¤зываетс¤ с белками плазмы крови, следовательно, существует веро¤тность взаимодействи¤ с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещени¤, которую следует учитывать.

“.к. исследований фармакокинетического взаимодействи¤ недостаточно, приведенна¤ ниже информаци¤ основана на данных, полученных дл¤ других Ќѕ¬ѕ.

 омбинации препаратов, которых следует избегать

Ћитий и дигоксин: некоторые Ќѕ¬ѕ ингибируют почечный клиренс лити¤ и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. —ледует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лити¤ и дигоксина.

јнтикоагул¤нты: Ќѕ¬ѕ ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ? “, что может привести к повышению активности антикоагул¤нтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечени¤ у пациентов, принимающих антикоагул¤нты. —ледует избегать применени¤ комбинации ацеклофенака и антикоагул¤нтов кумариновой группы дл¤ приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводитс¤ тщательный контроль.

јнтиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с Ќѕ¬ѕ могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечени¤.

ѕриведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдени¤ осторожности

ћетотрексат: Ќѕ¬ѕ ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможное взаимодействие между Ќѕ¬ѕ и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. ¬ случа¤х, когда необходимо примен¤ть комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Ќеобходимо соблюдать осторожность в случа¤х, когда и Ќѕ¬ѕ, и метотрексат ввод¤тс¤ совместно в течение 24 ч, т.к. концентраци¤ метотрексата может повыситьс¤, что приведет к увеличению его токсичности.

?иклоспорин, такролимус: считаетс¤, что одновременное применение Ќѕ¬ѕ и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижени¤ синтеза простациклина почками. ѕоэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во врем¤ комбинированного лечени¤.

?ругие Ќѕ¬ѕ: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других Ќѕ¬ѕ может увеличить частоту нежелательных ¤влений, поэтому следует соблюдать осторожность.

v —: может возрастать риск развити¤ ¤зв органов ? “ или желудочно-кишечного кровотечени¤.

?иуретики: ацеклофенак, как и другие Ќѕ¬ѕ, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. ќдновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть св¤зано с увеличением содержани¤ кали¤, следовательно, необходимо контролировать содержание кали¤ в сыворотке крови.

Ѕыло показано, что ацеклофенак не вли¤ет на контроль ј? при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотр¤ на то, что лекарственное взаимодействие с другими диуретиками нельз¤ исключить.

vипотензивные препараты: Ќѕ¬ѕ также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. »нгибиторы јѕ‘ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с Ќѕ¬ѕ могут привести к нарушению функции почек. ” некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развити¤ острой почечной недостаточности, котора¤ обычно обратима. —ледовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с Ќѕ¬ѕ, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. ѕациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуетс¤ учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечени¤, а также периодически в ходе лечени¤.

Ѕыло показано, что ацеклофенак не оказывает вли¤ни¤ на контроль ј? при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотр¤ на то, что взаимодействи¤ с другими диуретиками исключать нельз¤.

vипогликемические препараты: в клинических исследовани¤х было показано, что диклофенак может примен¤тьс¤ одновременно с гипогликемическими препаратами дл¤ приема внутрь, не вл褤 на их клиническую эффективность. ќднако имеютс¤ отдельные сообщени¤ о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. —ледовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Zidovudine: with the simultaneous use of NSAIDs and zidovudine, the risk of hematological toxicity increases. There is evidence of an increased risk of hemarthrosis and hematoma formation in HIV-positive patients with hemophilia and concomitant treatment with zidovudine and ibuprofen.

Aceclofenac is structurally similar to diclofenac, has a similar metabolism, so the following interactions cannot be excluded.

Mifepristone: NSAIDs should not be used for 8-12 days after taking mifepristone because its effect can be reduced.

Quinolone antibiotics: The interaction of NSAIDs and quinolones can lead to the development of seizures. They can occur in patients with or without a history of seizures or epilepsy. Therefore, care must be taken when prescribing quinolones to patients already taking NSAIDs.